Probada con éxito en ratones una molécula para el potencial tratamiento del Alzheimer

Investigadores de la Universitat Autònoma de Barcelona, del CSIC y de la Universidad de Barcelona han logrado probar con éxito la eficacia de la molécula multidiana ASS234 en ratones transgénicos como modelo de la enfermedad de Alzheimer.

 

Una de las primeras moléculas sintetizadas para este trabajo. El Alzheimer es una enfermedad con una elevada incidencia en personas de avanzada edad, presentando una patología neurodegenerativa compleja del sistema nervioso central que conlleva no sólo la pérdida progresiva de capacidades intelectuales (memoria, lenguaje, aprendizaje), sino trastornos psiquiátricos (ansiedad, depresión, apatía, agresividad). Aunque aún no se conoce su etiología, las placas seniles, los ovillos neurofibrilares, los daños oxidativos en diferentes estructuras celulares y los bajos niveles del neurotransmisor acetilcolina son características bioquímicas reconocidas de gran relevancia para el desarrollo de la patología.

La molécula ASS234 inhibe las enzimas monoaminooxidasas A y B, acetilcolinesterasa y butinilcolinesterasa, implicadas todas ellas en los procesos bioquímicos relacionados con el desarrollo de síntomas de la enfermedad de Alzheimer, lo que favorecería el tratamiento con éxito el deterioro cognitivo producido durante el desarrollo de la misma.

La patente que protege la molécula ha sido recientemente aprobada en USA, a través de la empresa española Inurrieta Consultoria Integral y actualmente está en fase de negociación diferentes grupos de laboratorios farmacéuticos para su posible licencia.

La ASS234 se ha desarrollado como un híbrido de donepecilo (Aricept®), in inhibidor de las colinesterasas, actualmente utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, y el compuesto PF9601N, un inhibidor de la enzima monoaminoxidasa B, patentado y desarrollado por los mismos investigadores de la Universitat Autònoma de Barcelona (UAB) y del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), con demostrado efecto neuroprotector en diferentes modelos experimentales de la enfermedad de Parkinson.

La investigación ha sido dirigida y supervisada por José Luis Marco Contelles, profesor de investigación del CSIC en el Instituto de Química Orgánica General de Madrid, y Mercedes Unzeta, investigadora del Departamento de Bioquímica y Biología Molecular y del Instituto de Neurociencias de la UAB.

En este proyecto han participado Abdelouahid Samadi, del Instituto de Química Orgánica General (CSIC), en la síntesis orgànica; Irene Bolea (UAB), que ha evaluado la actividad bioquímica y farmacològica in vitro; F. Javier Luque y Jordi Juárez-Jiménez, del Departamento de Fisioquímica de la Facultad de Farmacia y del Institut de Biomedicina de la Universidad de Barcelona, en los estudios computacionales de la interacción de ASS234 con sus posibles dianas; Alejandro Romero, del departamento de Toxicología y Farmacología, Facultad de Veterinaria, de la Universidad Complutense de Madrid, en los estudios de toxicidad; y Ricardo M. Murillo y Raquel Herrero-Labrador, del Instituto Cajal (CSIC), en los estudios in vivo.

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